潮开头的成语-轻盈的近义词
第十章肾上腺素受体激动药
ad re no ceptor ago
nists
化学结构和药理作用与
AD
、
NA
相似的药物，
拟
肾上腺素药
(adrenomimetic drugs)
与兴奋交感神经的效应相似的胺类，又称拟交
感月安
(sympathomimetic amines)
。
一、构效关系 基本结
构: R苯乙胺
儿茶酚
(catecholami nes)
（一）苯环上化学基团的不同
1.
儿茶酚胺类：指化学结构中含有儿茶酚基（双轻基苯）结构
AD, NA, ISO, DAo
外周心血管作用明显，中枢作用弱，容易被
COMT
代谢。
非儿茶酚胺类：不含儿茶酚基，
氨基
-NH2
2.
麻黄碱' 苯肾上腺素
中枢作用强，外周弱
（二）
Q
碳原子上的
H
被
CH?
取代，可阻碍被
MAO
氧化，
1.
作用时间
T
2.
易经摄取
1
摄入囊泡-促进递质释放（麻黄碱）。
（三）
氨基上的
H
被不同基团取代，作用有别：
1
?被
CH?
取代-肾上腺素，增加对
X
受体的活性；
2.
被异丙基取代-异丙肾上腺素，增加对卩-卩
2
受体的活性。
3.
被
CH?
取代，苯环上无
4
位的碳轻基，仅保留a
受体作用（去
氧肾丄腺素）
4.
取代基团从甲基到叔丁基，对
a
受体作用逐渐减弱，对
B
受
体作用逐渐增强。
5 6
名称 4< O
-------------------- CH~
3 2
去甲肾上腺
素
3—OH,4—OH
3—OH
3—OH
2—OCH
3
,5—OCH
3
3—OH, 4—OH
3—OH,4—OH
NH
受体选择性
OH
OH
Oil
OH
OH
H
OH
Ql
m
去氧肾上腺
素
甲氧明
肾上腺素
多巴胺
麻黄钱
异丙肾上腺
素
CH
3
3—OH
,4—Oil OH
CH
(
CH
3
)
2
2
P
l
P
i
多巴酚丁胺 3—OH,
4—OH H
抄丁胶諄
3—CH
2
OH,4—OH OH
C(CH
3
)3
ft
二■按对受体亚型选择性分为三类
去甲肾上腺素
肾上腺素
异丙肾上腺素
第二节
a
受体激动药
去甲肾上腺素
(no rad re
naline , NA, norepin ephrl ne , NE)