-
尼可刹米
百科名片
尼可刹米（
Nikethamide
,Coramine
），
用于中枢性呼吸及循环衰竭、麻醉药、
其他中枢抑制药的中毒急救。
目录
基本信息
性状特征
检查
鉴别
含量测定
药学原理
功能主治
剂量用法
基本信息
性状特征
检查
鉴别
含量测定
药学原理
功能主治
剂量用法
?
副作用与毒性
?
不良反应
?
注意事项
展开
编辑本段
基本信息
【药品名称】
尼可刹米
尼可刹米
【英文
/
拉丁名称】
Nikethamide
【别名】可拉明，尼可拉明，二乙
烟酰胺，烟酰乙胺，
Carbamidal
，
< br>Cormed
，
Tonocarble
< br>，
Ventramine
，
Ca
rdiamine
，
Corediol
，
Corvofon
，
Pinacor
yl
，
Eucoran
，
Nikardin
，
Stimulin
，
Cordiamid
，
C
oramine
。
【分子式】
C10H14ON2
【来源与标准】
尼可刹米为
N,N-
二乙基
-3-
吡啶甲酰胺。
含
C10H14N2O
不得少于
98.5
％
< br>(g/g)
【制剂
/
规格】
1
、注射
液：
0.25g/ml
、
0.375g
/1.5ml
、
0.5g/2ml
。<
/p>
2
、
溶液：
25
%50ml
、
25%100ml
。
【类别】中枢兴奋药。
【生产企业】北京市永康药业有限公司、江苏吴中实业股份有
限公司
苏州第六制药厂、
安徽
华源广生
药业有限公司、西南药业股份有限公司、
武汉制药集团股份有限公司、郑州市新郑制药股
份有限公司、安徽省朝阳
药业有限责任公司、盐城市第四制药厂、常熟虞盛制药有限公司
、上海医
药工业集团公司、三九永安药业有限公司、张家口市泰康制药厂、天津金
耀氨基酸有限公司、唐山市渤海制药厂。
【贮藏】
遮光，密封保存。
编辑本段
性状特征
尼可刹米为无色或淡黄色的澄明油状液体，放置冷处，即成结晶；有
轻微的特臭，味苦，有引湿性。本品能与水、乙醇、氯仿或乙醚任意混合。
相对密度
本品的相对密度在
25℃时为
1.058
～
1.066
。凝点
本品的凝点为
22
～24℃。折光率
本品的折光率在
25℃时为
1.522
～
1.524
。
编辑本段
检查
酸
碱
度
取本品
5.0g
，
加水溶解并稀释至
20ml
，
依法测定
（附录Ⅵ
H）
，
pH
值应为
6.5
～
7.8
。
溶液的澄清度与颜色
取本品
2.5g
，加水溶解并稀释至
10ml
，溶液应
澄清无色；如
显浑浊，与
1
号浊度标准液（附录Ⅸ
B）比较，不得更浓；
如显色，与黄色
1
号标准比色液（附录Ⅸ
A
第一法）比较，不得更深。
氯化物
取
本品
5.0g
，
依法检查
（附录Ⅷ
A）
，
与标准<
/p>
氯化钠
溶液
7.0ml
制成的对
照液比较，不得更浓（
0.0014
％）。
有关物质
取本品，加甲醇制成每
1ml
中含<
/p>
40mg
的溶液，作为供试品
溶液；精密
量取适量，加
甲醇
分别稀释成每
1ml
中含
0.4mg
和
< br>0.04mg
的
溶液，作为对照溶液
(1)
和
(2)
。照薄层色谱法（附录Ⅴ
B）试验，吸取
上述三种溶液各
10
μ
l
，
分别点于同一硅
胶ＧＦ
254
薄层板上，
以氯仿－
丙醇（
75:25
）为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯
(254nm) <
/p>
下检视。
供试品溶液如显杂质
斑点
，与对照溶液
(2)
的主斑点比较，不得更深
；如
有
1
点超过时，应不深于对照溶液
(1)
的主斑点。
易氧化物
取本品
1.2g
，加水
5ml
与
高锰酸钾
滴定液
(
0.02mol/L)0.05ml
，摇匀，粉红色在
2
分钟内不得消失。
水分
取本
品
0.5g
，加二硫化碳
5ml
，立即摇匀观察，溶液应澄清。
编辑本段
鉴别
(1)
取本品
10
< br>滴，
加
氢氧化钠
试液
3ml
，
加热，
即发生
二乙胺的臭气，
能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色。
(2)
取本品
1
滴，
加水
50ml
，摇匀，分取
2ml
，加
溴化氰
试液
2ml
与
2.5
％苯胺溶
液
3ml
，摇匀，溶液渐显黄色。
(3)
取本品
2
滴，加水
1ml
，摇匀，加硫酸铜试液
2
滴与
硫
氰酸铵试
液
3
滴，即生
成草绿色沉淀。
编辑本段
含量测定
取本品约
0.15g
，精密称定，加
冰
醋酸
10ml
与结晶紫指示液
1
滴，
用高氯酸滴定液
(0.1mol/L)
滴定，至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空
白试验校正。
每
1ml
的
高氯酸
滴定液
(0.1mol/L)
相
当于
17.82mg
的
C10H14N2O
。
编辑本段
药学原理
药动学
：
口
服或注射均易吸收。作用时间短暂，
1
次静注仅维持
5-10min
，可能因药物
尼可刹米
再分布到全身组织。在体内
部分转变为烟酰胺，再甲基化后经尿排出。
作用机制
：尼可刹米主要直接兴奋延
髓呼吸中枢，也可刺激颈
动脉
体
和主动
脉体
化学
感受器，反射性兴奋呼吸中枢，可提高呼吸中枢对
CO2
的
敏感性，使呼吸加深加快。选择性
较高，对大脑和脊髓的兴奋作用较弱，
比其他中枢兴奋药安全，不易引起惊厥。对
血管
运动中枢也有较弱的兴奋
作用。
编辑本段
功能主治
选择性地兴奋延髓呼吸中枢，也可作用于颈动脉体和主动脉体化学感
受器反射性地兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快。对血管运动中枢有微弱兴
奋作用。一
次静注作用维持
5
～
10
分钟。
用于中枢性呼吸及循环衰竭、麻
醉药及其它中枢抑制药的中毒。对阿片类药物中毒的解救效力较成四氮好，
对吸入麻醉药中毒次之，对巴比妥类药中毒的解救不如印防己毒及戊四氮。
口服、注射吸
收好。
编辑本段
剂量用法
口服：每次
0.25
一
0.5g
，每日
0.5-1g.
皮下、肌注、静注或静滴：每
次
0.25
—
0.5g
，必要时
1
—
2
小时重复用药，极量，每次
< br>1.25g
；小儿
6
个
月以上每次
75mg
，
1
岁以上每次
0.125g
，
4
—
7
岁每次
0.175g
。
编辑本段
副作用与毒性
1
、对小儿高热而无呼吸衰竭时不宜
使用。
2
、毒性低。有时可引起血压微升，剂量过大可引起惊厥。
编辑本段
不良反应
有出汗、恶心、呕吐、
咳嗽
、喷噎、皮
肤潮红、
皮疹
等。剂量过大时
可出现血
压升高、心悸、震颤、肌肉僵硬或抽搐、心律不齐、高热。严重
者可致癫痫样惊厥，随之
出现昏迷。惊厥发作反过来加深昏迷。且对呼吸
兴奋药和其他中枢兴奋药无效。惊厥发作
可静注安定类或硫喷妥钠加以控
制。急性血卟啉症不宜用，因可能诱发急性发作。
编辑本段
注意事项
不良反应少见。大剂量可引起血压升高、心悸、出汗、呕吐、震颤及
肌僵直，应及时停药以防惊厥。
用于中枢性呼吸衰竭，但
对呼吸肌麻痹所
引
起的呼吸抑制无效。
[1]
地塞米松
科技名词定义
中文名称：
地塞米松
英文名称：
dexamethasone
定义：
肾上腺皮质激素类药。具有抗
炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用，主要用于治疗
严重细菌感染和严重过敏性疾病、各
种血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、严重皮
肤病、器官移植的免疫排斥反应、肿瘤治疗
及对糖皮质激素敏感的眼部炎症等。
所属学科：
免疫学
（一级学科）
；应用免疫（二级学科）
；
免疫治疗
（三级学科）
本内容由
全国科学技术名词审定委员会
审定公布
百科名片
地塞米松
，又叫德沙美松、氟甲强的松龙是抗炎、抗过敏药物。主要作为危重疾
病的急救用药和各
类炎症的治疗。
目录
基本信息
药品简介
历史
药理作用
药物相互作用
适应症
剂量及用法
不良反应
基本信息
药品简介
历史
药理作用
药物相互作用
适应症
剂量及用法
不良反应
?
来源及前景
?
使用注意
?
配伍禁忌
展开
编辑本段
基本信息
地塞米松
(
图
1)
药品名称：地塞米松
英文名：
dexamethasone
异名：德沙美松
< br>;
氟甲强的松龙
;
氟甲去氢氢化
可的松
;
氟美松
;
甲氟烯
索
,
地塞米松，
Acidocont, Deronil,
Dexacortal, dexametona,
Flumeprednisolo
n
等。
化学名：（
11
β
，
16
α
）
-9-Fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4
-diene-3,20-dio
ne
制造专利：
US pat
3,007,923(1961 to ther.), Ger
pat
1,113,690(1961 to Merck & Co.), Brit Pat 869,511
(to Upjohn)
。
CAS
号：
50-02-2
适应症：同泼尼松。
编辑本段
药品简介
地塞米松
(
图
2)
地塞米松又名氟美松、
氟甲强地松龙、德沙美松，是糖皮质类激素。其衍
生物有氢化可地松、
< br>泼尼松
等，其药理作用主要是抗炎、抗毒、抗过敏、
抗风
湿，临床使用较广泛。极易自
消化道
吸收，其血浆Ｔ
1/2
为
190
分钟，<
/p>
组织Ｔ
1/2
为
3
日，
肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于
l
小时
和
8
小时达
血药浓度
峰值
.<
/p>
本品血浆
蛋白
结合率较其他皮质
激素
类药物为低
.
本品
0.75mg
的抗炎活性相当于
5mg
泼尼松龙
。
编辑本段
历史
<
/p>
1958
年，
Arth
< br>与
Oliveto
等分别合成了地塞米松，
1960
年
Merck
&
Co.
生产地塞米松磷酸钠，至今，上市的地塞米松衍生物已达
12
种以上。
地塞米松
(
图
3)
地塞米松
(
图
4)
地塞米松的化学结构为泼尼松龙的
B
环
9
α
位引入氟原子，
D
环
16
α
位引
入甲基；
9
α
氟及
16
α
甲基均使其抗炎活性显著增强，而
16
α
甲基则显著
地降低了地塞米松的水钠潴留副作用。地塞米松与
泼尼松龙的临床生物等
效剂量比为
0.75:5
，生物半衰期为
36-54
小时，列为长效
糖皮质激素
。
地塞米松与其他糖皮质激素一样，具有抗炎、抗内毒素、抑制
免疫、
抗休克及增强应激反应等药理作用，故广泛应用于各科治疗多种疾病，如
自身免疫性疾病，过敏，炎症，
哮喘
及皮肤科、
眼科疾病。地塞米松磷酸
钠注射剂更是抢救垂危病人不可缺少的急救药品，近十几年来，
临床医师
应用地塞米松磷酸钠治疗和预防各类中西药引起的
药物
过敏
及治疗病毒性
感冒引起的发烧等症，使地塞米松临床用药量
逐年增加，至今我国已成为
世界上最大的地塞米松市场。
编辑本段
药理作用
抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强，水钠潴留副作用更小，可肌
注或静滴。
编辑本段
药物相互作用
地
塞米松
(
图
5)
(1)
非甾体消炎镇痛药可加强糖皮质激素的致溃疡作用。可增强对乙酰氨基
酚的肝毒性。氨鲁米特
(aminoglutethimide)
能抑制肾上腺皮质功能，加速
地塞米松的
代
谢
，使其半衰期缩短
2
倍。与两性霉素
B
或
碳酸酐酶
抑制剂
合用时，可加重低钾血症，应注意血钾和心脏功能变化，长期与碳酸酐酶
抑制剂合用，易发生
低血钙
和骨质疏松。
(2)
与
蛋白质
同化激素合用，可增加水肿的发生
率，使痤疮加重。与制
酸药合用，可减少
强的松
或地塞米松的吸收。与抗胆碱能药
(
如阿托品
)
长
期合用，可致
眼压
增高。三环类抗抑郁药可使糖皮质激素引起的精神症状
加重。<
/p>
(3)
与降糖药如
胰岛素
合用时，因可使糖尿
病患者血糖升高，应适当调
整降糖药剂量。
甲状腺激素
可使糖皮质激素的代谢清除率增加，故甲状腺
激素或抗甲状腺药与糖皮质
激素合用时，应适当调整后者的剂量。与
避孕
药
或雌激素制剂合用；可加强糖皮质激素的治疗作用和不良反应。与
强心
苷
合用，可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。与排钾利尿药合用，可致
严重
低血钾
，并由于水钠潴留而减弱<
/p>
利尿药
的排钠利尿效应。
地塞米松
(
图
6)
(4)
与
麻黄碱
合用，可增强糖皮质激素的代谢清除。与
免疫
抑制剂合
用，可
增加感染的危险性，并可能诱发
淋巴瘤
< br>或其他
淋巴细胞
增生性疾病。糖皮
质激素，尤其是强的松龙可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄，降低异烟肼的
血药浓度和疗
效。
(5)
糖皮质激素可促进美西律在体内代谢，降低血药浓度。与水杨酸盐
合用，可减少血浆水杨酸盐的浓度。与生长激素合用，可抑制后者的促生
长作用
。
编辑本段
适应症
泼尼松龙
适应证同泼尼松龙，本品还
可用于预防新生儿呼吸窘迫综合征、降低
颅内
高压
以及柯兴综合征的诊断与病因鉴别诊断。泼尼松龙适应证：肾上腺皮
质激素类
药。主要用于
过敏
性与炎症性疾病。由于本品潴钠作用较弱，故
一般不用作
肾上腺
皮质功能减退的替代
治疗。地塞米松醋酸酯和地塞米松
磷酸钠还可用于肌内注射或关节腔、
< br>软组织
等损伤部位内注射。
本品极易自消化道吸收，
其血浆Ｔ<
/p>
1/2
为
190
分钟，
组织
Ｔ
1/2
< br>为
3
日，
肌注地塞米松磷酸钠或
地塞米松醋酸酯后分别于
l
小时和
8<
/p>
小时达血药浓
度峰值
.
< br>本品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低
.
本品<
/p>
0.75mg
的抗
炎活性相当于
5mg
泼尼松龙。
编辑本段
剂量及用法
片剂：
0.75mg/
片。
开始
0.75~3mg/
次，
2~4
次
/
日，
维持量
0.5~0.75mg/d
。
地塞米松注射液
2.5mg/1ml
，
5mg/ml
。
5~10mg/
次，
1~2
次
/
日。肌注或加入
5%
葡萄糖溶液
500ml
中静脉滴注。软膏：
0.05%
。
<
/p>
口服：
１日０．
７５～６ｍｇ，
分２～４次服用。
维持剂量１日０．
５～
０．７５ｍｇ。肌注（地噻米松醋酸酯注射液），１次８～１６ｍｇ，间
隔２－３周１次。静滴（地噻米松磷酸钠注射液），每次２～２０ｍｇ，
或遵医嘱。抗
炎、抗过敏，每日
1.5
～
3mg
，每晨一次或早、午两次分服。
主要作为危重
疾病
的急救用药和各类炎症及变态反应的治疗。抗炎、抗过
敏
和抗毒作用较泼尼松更强，水钠潴留副作用更小，可肌注或静滴。
肌注
(<
/p>
醋酸地塞米松注射液
)
：一次
8-16mg
，间隔
2-3
周一次。静滴
(
地
塞米松磷酸钠注射
液
)
，
每次
2
-20mg
，
或遵医嘱。
时间
药理学
用药方法参考：
长期服药应模拟自然分泌
激素规律给药。早七时服
3/4
或全量。地塞米松
片
0.75mg
，地塞米松磷酸钠注射液
(1)1ml
：
2mg(2)1ml
：
5mg
。地塞米松软
膏或
霜剂
0.05
～
0.1
％。口服，一日
0.75-6mg
，分
2
—
4
次服，维持量，一
日
0.5-0.75mg
下午
1
时补足全量。
1
点以后不
用药。
编辑本段
不良反应
荨麻疹
地塞米松等糖皮质激素在应用
生理剂量替代治疗时无明显不良反应，不良
反应多发生在应用药理剂量时，而且与疗程、
剂量、用药种类、用法及给
药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类：
1.
长程使用可引起以下副作用：医源性库欣综合征面容和体态、体重
增加、下
肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、
-
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