关键词不能为空

当前您在: 主页 > 英语 >

氟苯尼考在不同动物体内的药动学研究

作者:高考题库网
来源:https://www.bjmy2z.cn/gaokao
2021-03-01 11:23
tags:

-

2021年3月1日发(作者:happened是什么意思)



氟苯尼考在不同动物体内的药动学研究



摘要:


氟苯尼考是动物专用的氯霉素类抗生素,广泛应用于猪、鸡、 绵羊、水产动物


的抗感染治疗。具有抗菌谱广、吸收良好、体内分布广泛、无潜在性致再 生障碍性贫血


作用等优点。


本文综述了近几年来国内外氟苯尼考 的药代动力学研究概况,


为科研工作


者提供一定的理论参考和实 际应用指导。



关键词:氟苯尼考



药代动力学



抗菌作用



中图分类号:


S853. 76


文献标识码:


A



Study on flofenical pharmacokinetics in different animals


Wang Xiuzhi


Aquaculture technical promotion station in Kaiping, Guangdong


Abstract:



As


chloramphenicols,


florfenicol


is


only


used


in


animals,


including


pigs,


chickens, sheep and quatic animals, with the characters of a broad spectrum, well absorption,


wide


distribution


and


no


potential


role


of


aplastic


anemia.


This


paper


reviews


the


recent


literatures


on


flofenical


pharmacokinetic


profiles,


providing


a


theoretical


reference


and


guidance for the researchers’ practice application.



Key words:


florfenicol; pharmacokinetic; antibacterial effect



1.


前言



氟苯尼考是一种化学合成的氯霉素类动物专用的广谱抗菌药,


80


年代由美国


Schering


Plough


公司研制,


1990


年首次在日本上市,目前在英国、 奥地利、法国、西班牙、美


国等


20


多 个国家上市。我国于


1999


年批准氟苯尼考上市


,


为国家二类新兽药。氟苯尼


考是甲砜霉素的单氟衍 生物,


用氟基取代甲砜霉素的羟基,


使氟苯尼考的抗菌活性强于


氯霉素和甲砜霉素,


并且对耐氯霉素和甲砜霉素的大部分菌株仍 有杀菌活性。


其抗菌机


理为与


70S< /p>


核糖体的


50S


亚基上的肽酰基转移酶的 可逆性结合,阻碍转移酶的转肽酶


反应从而抑制细菌蛋白质的合成。在兽医治疗中,氟苯 尼考具有抗菌谱广、吸收良好、


体内分布广泛、


无潜在性致再生 障碍性贫血作用,


广泛应用于畜禽和水产动物的细菌性


疾病


,


具有良好的治疗效果。



药代动力学


(Pharmacokinetics)


简 称药动学,是药学与数学相结合的边缘学科,研究药


物进入机体后的动态变化的一门学科 ,


用于阐明药物在体内的吸收



Abs orption




分布



Distribution


、代谢(


Metabolism



、与排泄(


Elimination



、的变化规律。



近年来,氟苯尼考在不同动物体内的药动学研究相继报道出来。



2.


氟苯尼考在不同动物体内的药动学



2.1




氟苯尼考作为猪胸膜肺炎放线杆菌感染的首选治疗药物,


在日本等国家还作为猪饲料


添加剂,


预防和治疗猪细菌性疾病。


氟苯尼 考与泰乐菌素连用可抑制或者清除母猪肺炎


支原体的繁殖,


与安 乃近联用可治疗猪的附红细胞体病。


近年来,


随着氟苯尼考常规 制


剂的大范围应用,其新剂型也不断研究出来。



万美梅等


[1]


以猪作为实验动物,



20 mg/kg


体重肌注氟苯尼考混悬剂和常规制 剂,



高效液相色谱法测定血药浓度。氟苯尼考混悬剂的主要药 动学参数:


AUC=44.99


μg/(mL.h)



MRT=26.62


h,t1/2β=16.5


h



氟苯尼考常规制剂的主要药动学参数:


AUC=54.3


μg/(mL.h)



MRT=12.97 h,


t1/2β=11


h


。试验结 果表明,氟苯尼考混悬剂在猪体内吸收缓


慢,能够延长药物的作用时间。



时书宁等


[2]



20


mg/kg


剂量分别给猪注射氟苯尼考混 悬注射液与普通注射液后


,



HPLC -UV


法测定了血浆中氟苯尼考的浓度


,


所得药


-


时数据用


3P97


药代动力学软件进行


了处理。


静脉注射氟苯尼考 普通注射液后的药


-


时数据符合二室开放模型

< br>,


动力学参数为


:


t1/2β=(8.74±1.92)


h,



V/F(c)=(0.88±


0.11)


L/kg,


Cl(s)=(0.24±


0.02)


L/(kg·


h)



AUC=(85 .39±


5.70)


μg/(mL·h),

< br>。


肌肉注射氟苯尼考混悬注射液及普通注射液后的药


-< /p>


时数


据分别符合一室、二室开放模型


,< /p>


动力学参数分别为


:t1/2ka=(0.60±


0.11)


h



(0.19 ±


0.05)


h,t1/2ke=(23.13±


4.06)


h



(22.77±


2.5 8)


h,


Tamax=(9.00±


1.00)


h



(1.42±


1.00)


h,


Camax=(2.10±


0.27)


μg/mL



(2.99±


0.12 )


μg/mL,


F=76.20 %±


5.54 %



72.50 %±


7.89 %



表明


,


氟苯尼考混悬注射液具有吸收慢、消除慢、生物利用度高、有效血药浓度时 间长


及缓释的特点。



2.2




有报道,氟苯尼考对羊乳腺炎有良 好的治疗效果。随着研究的不断深入,其在羊体内


的药动学等也相继报道。



Lane,


V


.M.


Villarroel



[3]


分别给绵羊静注单剂量和连续三天皮下注射氟苯尼考


40

< p>
mg/kg



Florfenicol

< p>
在两只试验母羊体内的血药浓度很低且明显延长,符合三室药动学


模型。< /p>


其他六只试验羊体内的药动学参数符合二室模型,


其分布相和消除 相平均半衰期



0.069


+/-


0.018




1.01


+/-


0.09


h


,稳态表观分布容积和体清除率分别为


0. 503


+/-


0.035 L/kg




366 +/- 53 mL/h /kg


。多剂量皮下注射的资料采用非房室模型加以分析。


首剂 量的


AUC



0-24


)和


AUC



0-

< p>
无穷大)的


F


值平均为


2 7


%



40


%


。多次皮下注


射后的


AUC



0-


无穷大)的


F


值为


65 %


。血药浓度高于


0.5


μg/ml



1.0


μg/ml


的平均


维持时间为


105 +/- 3.9



74.7 +/- 12.2 h




2.3




有 报道氟苯尼考和多西环素联合应用进行鸡的大肠杆菌的治疗试验,治愈率达到


80%


。氟苯尼考的粉剂治疗鸡金黄色葡萄球菌感染,其治疗效果明显,尤其是对耐甲砜

< p>
霉素的金黄色葡萄球菌感染仍可选择氟苯尼考。



张旭等


[4]


建立鸡组织笼感染模型,探讨氟苯尼考的药动学特 征及抗菌后效应


(PAE),



订临床 给药方案


,


用微生物法测定鸡血清中氟苯尼考浓度。结果显示内 服给药后药


-


时数


据符合一级吸收一室 开放式模型


,


其药动学方程为


C=4. 7804(e-0.1096t-e-2.5858t),


主要药






:


t1/2Ke=(6.42±


0.83)

h



Cmax=(3.96±


0.


42)


μg/mL



AUC=(42.41±


7.50)


(μg/mL) ·h


-1



Vd=(6.63±


0.68) L/kg;


氟苯尼考浓度在


2 MIC



4 MIC



8 MIC



,


作用


1 h


的体内


PAE


分别为


0.35



1.20



1.48


h,


同时测定的体外


PAE



0.23



0.93



1.17


h


< p>
鸡内服氟苯尼考的给药方案为


1



1



,


维持剂量


30 mg/kg


体重。



Switaa,


M



[5]


给火鸡分别静注和内服单剂量


30

< p>
mg/kg


氟苯尼考,研究氟苯尼考在火


鸡体内的 药动学参数。采用高效液相色谱法分析实验数据。实验结果为静注时


MRT



3.37±


0.63 h



V



1.39±

0.31 L/kg


;内服时


F



82%




2.4


水产动物


氟苯尼考最先上市时是应用于水产养殖,


在一些主要的水产养殖国氟苯尼考是治疗很


多细菌性疾病的主要药物。


氟苯尼考在多种水产动物体内的药代 学研究相继报道


(如中


华鳖、牙鲆、欧洲鳗鲡等)




朱丽敏等


[6]



30 mg/kg


剂量单次肌注和灌服氟苯 尼考于


160


只中华鳖体内分析其药动






结< /p>









< p>














,



注< /p>






C=16.72(e-


0.15t


-e


0.52t


)


,


主要药代动力学参数


:AUC


76.45


μg/ml.h,



T1/2Ka


1.31


h,T1/2Ke

-


-


-


-


-


-


-


-



本文更新与2021-03-01 11:23,由作者提供,不代表本网站立场,转载请注明出处:https://www.bjmy2z.cn/gaokao/687937.html

氟苯尼考在不同动物体内的药动学研究的相关文章