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河南省大学排名厚朴酚与和厚朴酚的药理学研究现状

作者:高考题库网
来源:https://bjmy2z.cn/daxue
2020-11-24 16:10
tags:

.长安大学-.长安大学

2020年11月24日发(作者:翟咏参)


2006年5月

中成药


May


2 006


第28卷第5期


Chinese


TI砌tional


Patent


Medieine

< p>
VoI.28


No.5



1J


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厚朴酚与和厚朴酚的药理学研究现状


刘可云,

志,

朱毅


(重庆医科大学药理学教研室 ,重庆400016)


关键词:厚朴酚;厚朴酚;药理学


中图分 类号:R285.6

文献标识码:B

文章编号:1001—1528(2006) 05-0716-03


厚朴酚(magnol01)与和厚朴酚(honoki01)是 中药厚朴

上部吸收最佳;在小肠中部及下部吸收无明显差异,但较小


(M agnolia


officinalis


Rehd.et


wils)的主要化学成分。厚朴属


肠上部相比稍差。和厚朴酚、厚朴 酚在肠道中的吸收量与其


木兰科木兰属乔木,其树皮为我国传统中药材,被誉为三本

浓度成线性关系,随着药物浓度的增大吸收量增加,其吸收


药材,系国家计划 管理的麝香、甘草、杜仲、厚朴4种重要药

百分率基本不变。


材之一。厚 朴酚与和厚朴酚属于联苯酚类化合物,其分子式

通过灌胃给药观察厚朴酚与和厚朴酚在Wista r大鼠体


见图1。传统中医认为厚朴具有消除胸腹满闷、止痛、健胃、

< br>内的动力学过程。结果表明两种成分在大鼠体内代谢符合


下气降逆、止咳、祛除水 毒、活血化瘀等作用。近年来随着现

一级消除动力学二室开放模型,主要滞留于胃肠内,其他主< /p>


代医学的发展,发现厚朴酚与和厚朴酚具有抗炎、抗菌、抗氧


要分 布于肝、肺、肾、脑组织中;血浆蛋白结合率分别为


化、抗肿瘤、抑制吗啡戒断反应等药 理作用,本文旨在就厚朴


68.54%和53.81%;以粪排出为主,尿和胆汁排出量 只有约


酚与和厚朴酚的代谢动力学及其抗炎、抗菌、抗氧化、抗肿瘤

5%。厚朴酚与和厚朴酚吸收较差,进入循环后以肝代谢和


等药理作用作一综述。< /p>


肾排泄为主B


J。


0H

oH

oH


2厚朴酚与和厚朴酚的毒理学

< br>通过观察长期服用厚朴甲醇提取物对小鼠肾脏的损害


作用,结果显示小鼠体重未见 明显改变,药物在肾脏排出的


CH


半衰期增加 1

h以上,血清肌酐、尿素氮和补体3及尿蛋白


Honokiol


Magnolol


均增加,病理学检查有明显病理改变,证明长期服用 厚朴对


小鼠肾脏具有损害作用,肾损害程度与鼠体内厚朴酚、和厚


Fig.1


The


structure


of


magnolol


and

honokio l


朴酚的浓度呈正相关∞J。但对厚朴长期应用后的肾脏损害


1 厚朴酚与和厚朴酚的代谢动力学


机制尚不明,有待进一步的实验研究。

< br>丁婉萍等‘11采用在体大鼠肠段回流实验,从其吸收部


3抗炎、抗菌作用


位、药物浓度两个方面对厚朴的主要成分和厚朴酚、厚朴酚


李杰萍等H

o发现,厚朴酚在1—100


tzmol/L可以使中性


的吸收特性进行研究。结果表明,和厚朴酚、厚朴酚在小肠

粒细胞的超氧阴离子的产生增 加,在大于10

Ixmol/L时可以


收稿日期:2005-07.18


作者简介:刘可云(1975~),男,湖北建始人,湖北民族学院医学院讲师,硕士研 究生,从事神经药理学,中药药理,新药开发研究,E-mail:


liukeyunq iqi@yahoo.corn.oil。


通讯作者:董志,重庆医科大学药理学教授, 医学博士,博士生导师,从事神经药理学,中药药理,新药开发研究。


716

< p>

 

方数据


2006年5月


第28卷第5期


Chinese


中成药


1’raditional


Patent


Medici ne


May


2006


V01.28


No.5


明显地抑制激活的中性粒细胞8.葡糖苷酸酶和溶菌酶的释


放。提示,抑制溶酶体酶的释放可能是厚朴酚抗炎作用机理


之一 。


梁统等”o在研究厚朴酚对花生四烯酸代谢酶活性的影


响时, 发现在5.5—13.5

p。mol/L的浓度范围内,厚朴酚可剂


量依 赖性地抑制完整中性白细胞中LTB4的生物合成,在10


—20


p。mol/L的浓度下可以抑制破碎细胞中5一脂氧合酶(5一


L0)的酶活性。在 浓度低于10


ixmoL/L时,厚朴酚对破碎细


胞中自三烯A 4水解酶(LTA4.H)的活性没有明显的影响,但


增加其浓度,则可以明显地抑制L TA4-H的活性。同时,厚


朴酚在较高浓度下可以抑制破碎细胞中环氧化酶的活性。< /p>


表明厚朴酚可以抑制花生四烯酸的5-LO和环氧化酶代谢通


路, 这可能与其抗炎作用机理有关。


在采用亚致死性出血休克后,腹腔脓肿致浓毒血症的大< /p>


鼠模型中发现,在出血早期厚朴酚可以减少炎症因子(TNF一


仅 )、IL-10的产生,增强对内毒素的耐受性,而具有较强的抗


炎作用。但是在出血的 后期抗内毒素损伤的作用很小∞、“。


另有报道,和厚朴酚对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌 、链球


菌均有很强的抑制作用,抑菌浓度在10

mg/L以内¨1。但是


其抑菌机制有待进一步研究。


4抗肿瘤作用

日本有研究认为给予厚朴酚对背部皮下移植及右后足


跖移植均有抑制肿瘤增殖的作用 ,新生血管数也明显减少。


探讨厚朴酚对细胞增殖、诱导细胞凋亡的影响时发现,添加< /p>


100


IxM厚朴酚时可抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡。并< /p>


且,由于这种诱导细胞凋亡伴有caspase活性增强,从而提示


是caspase依赖性途径。上述结果表明,诱导肿瘤细胞凋亡


的直接作用以及阻碍 血管生成的间接作用参与了厚朴酚抑


制肿瘤增殖的作用一o。


另 有报道¨…,厚朴乙醇提取物显著抑制肿瘤细胞侵袭,


作用呈浓度依赖型,但不影响肿瘤 细胞的生长,未显示细胞


毒性作用。浓度为100斗g/mL时显著抑制HT一1080 细胞趋


向性结合的能动性,不影响肿瘤细胞对基底膜的粘附作用。


经鉴定该提取物中化学成分为厚朴酚、和厚朴酚,所含浓度


分别为3.36%和4.3 1%,表明该提取物的抑制作用与厚朴酚


及和厚朴酚有关。


国外 研究发现,厚朴酚有剂量、时间以依赖性地抑制人


类HL-60细胞和白血病Jurka t

T细胞的作用,这种作用与诱


导细胞凋亡有关,并且发现厚朴酚诱导凋 亡作用可以被凋亡


相关蛋白caspase一3、caspase-2抑制剂减弱,另外 发现胞浆细


胞色素C升高¨“。


近来有报道,和厚朴酚呈剂量依 赖性地诱导人结肠癌细


胞RKO凋亡,增强凋亡蛋白caspase的活性,其机制可能 通


过P53途径¨“。


5抗氧化、钙调素拮抗作用


用紫外分光光度法在测定厚朴酚与和厚朴酚的含量及


活性研究中发现厚朴酚与 和厚朴酚具有清除1,1.二苯基-2一


苦味肼基自由基(DPPH?)活性,结果证实 了厚朴酚与和厚


 

方数据


朴酚 具有抗氧化活性¨…。


厚朴酚能剂量依赖性地延长小鼠缺氧缺血的存活时间;

< p>
改善大鼠脑缺血造成的行为缺陷,提高脑组织中SOD和


LDH活性,减少 MDA含量,缩小梗死范围,降低脑含水量。


病理学组织检查显示,厚朴酚能改善脑缺血 造成的大鼠神经


细胞的损伤,减少组织坏死。表明厚朴酚对脑缺血有保护作


用,这可能与其抗自由基作用有关¨“。


有报道,和厚朴酚与厚朴酚均对钙调 素有拮抗作用,并


发现和厚朴酚的作用强于厚朴酚,而对钙调素依赖性环核苷

< p>
酸磷酸二酯酶的刺激作用,厚朴酚要强于和厚朴酚。和厚朴


酚对钙调素刺激 环核苷酸磷酸二酯酶活性呈现拮抗作用,此


作用不能被钙离子所逆转,提示和厚朴酚不是 对钙离子的拮


抗,而是直接与钙调素作用¨5’”1。


6抑制吗 啡戒断反应


有报道通过建立吗啡依赖及吗啡自然戒断大鼠模型,发


现HL和HL可明显抑制吗啡戒断反应,二者效应相当,并呈


量效关系,通过测定脑脊 液B—EP的含量,发现这一抑制效应


与脑内B-EP的增加有关ⅢJ。


7对儿茶酚胺、组胺的抑制作用和降胆固醇作用


厚朴酚与和厚朴酚可通过拮抗N a+和ca“细胞内流,


从而抑制Ach诱导的牛肾上腺嗜铬细胞中儿茶酚胺的分


泌¨“。厚朴酚与和厚朴酚具有抗组胺作用和降胆固醇作


用,均可抑制 C048/80诱导的组胺释放,IC。分别为1.04和


2.77

tLg/NL,均为胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂,Ic。分


别为27和3 5


jxmol/L”…。


8结语


厚朴酚 与和厚朴酚是传统中药厚朴的主要成分,现代药


理学研究证明具有抗炎、抗菌、抗氧化、 抗肿瘤、拮抗钙调素、


神经保护作用等多种药理作用。厚朴目前在临床用途非常


广泛,但是,厚朴酚与和厚朴酚的药理作用及其机制、药动学


还有待进一 步研究。现已证明,以鼠胚脊髓运动神经元原代


培养的实验模型,实验组分别加入单味中 药提取物,用MTT


法观察其对细胞活力的影响。发现厚朴对脊髓运动神经元

< p>
有保护作用。对周围神经损伤的修复可能有促进作用㈣1。


厚朴酚能降低脑 缺血/再灌注神经元损伤¨“,静脉注射和厚


朴酚0.01—1.0斗g/kg可减少脑 缺血一再灌注损伤大鼠的大


脑梗死面积20%一70%,且呈剂量相关性旧“。但是脑缺 血


再灌注损伤涉及到兴奋性氨基酸毒性、自由基、细胞内钙超


载 、炎症、一氧化氮合酶过度激活、神经细胞凋亡等多种机


制。那么厚朴酚与和厚朴酚是否 通过抗炎、抑制细胞内钙超


载、抑制细胞凋亡、对抗兴奋性氨基酸毒性等机制改善脑缺< /p>


血再灌注神经元损伤,起到神经元保护作用,这将成为新的


研究热 点。


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Traditional


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May


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on


B,Yu



in


F,Hu




Effect

of

honokiol


withdrawal


and


magnolol


in


toxin


and


provides

protecion


in


against


endotoxin


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[21]Lio u


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preteets

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W,Fei

C,Zhe

C,以at.Honokiol


induce s


p53一independent


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< p>
Worm


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浅谈超细粉体技术应用于中药领域存在的问题


李靖,杨永华


(湖南省中医药研究院,湖南长沙410006)


关键词:超细粉体;中药;生物利用度


中图分类号:R284.2

< p>文献标识码:B

文章编号:1001-1528(2006)05-0718-02


1超细粉体技术的优点


与传统的中药加工生产方式相比,超细粉体技术应 用予


中药产业中,具有以下优点:(1)提高细胞破壁率,促进药物

成分溶出,提高生物利用度口’3

o;(2)超细粉体可以作为辅料


直接造粒,简化了制剂工艺;(3)经控制,在超细粉碎中,超


细粉体可不产生过热现象 ,甚至可在低温状态下进行,并且


粉碎速度快,有利于保留不耐高温的生物活性物质及营 养成


收稿日期:2005-01—1l


分,从而提高药效;(4 )增加粉末细度,可改善口感,便于服


用;(5)超微粉碎技术可以充分挖掘中药的应用 潜力,节约


中药材资源,降低中药生产成本,使商家和患者都获益拉o。


2超细粉体技术在国内中药制药工业应用现状


目前超细粉体技术在我国中药制药 工业中的应用尚处


于起步阶段,但已成为近几年来中药界的研究热点。超细粉

< p>
体技术应用于中药饮片改革,形势喜人。南京理工大学超细


作者简介:李靖 (1980一),女,硕士,主要从事中药新药研发工作,电话:0731.8881651。

< br>718


方数据

 

长安 大学-长安 大学


大学第一医院-大学第一医院


安全大学-安全大学


大学3-大学3


应用大学-应用大学


大学应用-大学应用


大学会计-大学会计


大学培训-大学培训



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