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脂质体制备及其在医药中的应用
一、脂质体
脂质体
（
liposome
）是一种人工膜。
在水中磷脂分子亲水头部插入 水中，脂质体疏水尾
部伸向空气，搅动后形成双层脂分子的球形脂质体，直径
不等。脂质体可用于
转基因，或制备的药物，利
用脂质体可以和细胞膜融合的特点，将药物送入细胞内部。
①、
生物学定义：
当两性分子如磷脂和鞘脂分散于水相时，
分子的疏水尾部倾向于聚集在一
起，
避开水相，
而亲水头部暴露在水相，
形成具有双分子层结构的的封闭囊泡，
称为脂质体。
②、药剂学定义：系指将药物包封于类脂质双分子层内而
形成的微型泡囊体。
二、脂质体的制备
一
般
脂
质
体
的
制
备< /p>
都
包
括
以
下
几
个
主
要
步
骤
：
< p>
①
、
脂
质
体
原
料
的
溶
解
、
< p>水合
和
非
均
质
囊
泡
的
形
成
；
< /p>
②
、
囊
泡
均
质
化
；
< /p>
③
、
脂
质
体
囊
泡
分
离
或
分
散< /p>
到
某
种
介
质
中
。
脂
质
< p>体制备常
用的
方法
（
含举
例）
主要
有下
列
几种
：
（
一
）
、
设
备
强
化
法
1
．
超
声
波
分
散
法
将
水
溶
性
药
物
溶
于
磷
酸
盐
缓
冲
液
中
，
然
后
加
入
磷
脂
、
胆
固
醇
与
脂
溶
性
药
物
，共< /p>
溶
于
有
机
溶
剂
的
溶
液
中
。搅
拌
蒸
发
除
去
有
机
溶
剂
，将
残
液
经
超
声
波
处
理
，分
离
出
脂
质
体
，再
< p>混悬
于
磷
酸
盐
缓
冲
液
中
，制
成
脂
质
体
混
悬
型
注
射
剂
。
例
如
，氨< /p>
基
酸
脂
质
体
的
制
备
，取
氨
基
酸
50mg
溶
于
pH
为
7
．
1
的
磷
酸
盐
缓
冲
液
中
，
加
入
到
由
磷
脂
25mg< /p>
、
胆
固
醇
4
．
2mg
、
磷
酸
二
鲸
蜡
脂
2
．
8mg
，
溶
于
5
．
5ml
氯
仿
环
己
烷
制
成< /p>
的
溶
液
中
，蒸
发
除
去
环
己
烷
，残
液
经
超
声
分
散
< p>，分离
出
脂
质
体
，重
新
混
悬
于
磷
酸
盐
缓
冲
液
中
< p>。该脂
质
体
在
4℃
< p>能贮
存
一
个
月
，可
供
口
服
或
注
射
给
药
，
具
缓
释
作
用
。
2
．
冷
冻
干
燥
法
将
磷
脂
经
超
声
处
理
，然
后
高
度
分
散
于
< p>缓冲
盐
溶
液
中
，并
加
入
冻
结
保
护
剂
(
如
甘
露
醇
、
葡
萄
糖
、
海
藻
酸
等
)
，
冷
冻
干
燥
后
，
将
干
燥
物
分
散
到
含
药
物
的
缓
冲
盐
溶
液
或
其
他
水
性
介
质
中
，
即
可
形
成
脂
质
体
。
例
如
，维
生
素
B< /p>
。脂
质
体
的
制
备
，取
卵
磷
脂
2
．
89
分
散
于
100mmol
／
L
磷
酸
盐
缓
冲
液
(pH
为
7)
与
0
．
9
％
氯
化
< p>钠溶
液
(1
：
1)
< p>的混
合
液
中
，超
声
处
理
后
与
甘
露
醇
混
合
，
于
真
空
下
冷
冻
干
燥
，
随
即
用
含
l2< /p>
．
5mg
维
生
素
Bt
。
的
上
述
缓
冲
盐
溶
液
进
行
分
散
，
进
一
步
超
声
处
理
，
即
可
得
到
均
匀
脂
质
体
混
悬
液
。
（
二
）
、
物
理
法
1
．
薄
膜
分
散
法
将
磷
脂
、
胆
固
醇
等
类
脂
质
及
脂
溶
性
药
物
溶
于
环
己
烷
(
或
其
他
有
机
溶
剂
)
中
，
然
后
将
环
己
烷
溶
液
在
玻
璃
瓶
中
旋
转
蒸
发
，
使
在
烧
瓶
内
壁
上
形
成
薄
膜
；
，
将
水
溶
性
药
物
溶
于
磷
酸
盐
缓
冲
液
中
，
加
入
烧
瓶
中
不
断
搅
拌
，
即
得
脂
质
体
。
例
如
，
氟
尿
嘧
啶
脂
质
体
，
就
是
用
磷
脂
(
卵
磷
脂
或
脑
磷
脂
)
和
胆
固
醇
与
磷
酸
二
鲸
蜡
脂
，
按
摩
尔
比
7
：
2
：
1
或
4
．
8
：
2
．
8
：
1
配
成
氯
仿
溶
液
，
真
空
蒸
发
除
去
氯
仿
，
使
在
器
壁
上
形
成
的
薄
膜
加
入
等
渗
的
缓
冲
液
(pH
为
6
．
0
，
0
．
01mol
／
L
磷
酸
盐
)
，其< /p>
中
含
氟
尿
嘧
啶
77 mmol
／
L
，
类
脂
质
在
缓
冲
液
< p>中的
浓
度
为
50
～
70mmol
／
L
，
加
玻
璃
珠
数
枚
，搅
拌
2min
，在
25℃
放
置
2h
，使
薄
膜
吸
胀
；再
在
25℃
搅
拌
2h
，得
到
脂
质
体
，
粒
径
为
0
．< /p>
5
～
5
μ
m
。
2< /p>
．
逆
相
蒸
发
法
将< /p>
磷
脂
等
膜
材
溶
于
有
机
溶
剂
如
< p>氯仿
、乙
醚
中
，加
< p>入待
包
封
药
物
的
水
溶
液
[
水
溶
液
：有
机
溶
剂
=(1
：
3)
～
(1
：
6)]
进
行
短
时
超
声
，直
到
形
成
稳
< p>定的
w
／
o
型
乳
剂
，
然
后
减
< p>压蒸
发
除
去
有
机
溶
剂
，达
到
胶
态
后
，滴
加
缓
冲
液< /p>
，旋
转
使
器
壁
上
的
凝
胶
脱
落
， 在
减
压
下
继
续
蒸< /p>
发
，制
得
水
性
混
悬
液
，通
过
凝
胶
色
谱
法
或
超
速
< p>离心
法
，除
去
未
包
入
的
药
物
，
即
得
大
单
室
脂
质
体
。
例
如
：超
氧< /p>
化
物
歧
化
酶
(SOD )
脂
质
体
的
制
备< /p>
，将
卵
磷
脂
lOOmg
和
胆
固
醇
50mg
溶<
/p>
于
乙
醚
中
，加
入
用
4mmol
／
L
磷
酸
盐
缓
冲
溶
液
(PB S)
配
成
的
SOD
溶
液
，超
声
处
理
2min
(
每
处
理
0
．
5m in
，
间
歇
0
．
5 min)
，立
即
在
水
浴
< p>中减
压
旋
转
蒸
发
至
呈
现
凝
胶
状< /p>
，
旋
涡
振
荡
使
凝
胶
转
相
，
再< /p>
继
续
蒸
发
除
尽
乙
醚
，
超
速
离
< p>心(35000r
／
min
，
30min)
分
离
除
去
未
包
人
的
SOD
，
沉
淀
用
水
洗
2
次
，
离
心
，
得
沉
淀
，
，
用
10mmol
／< /p>
L PBS
稀
释
即
得
。
3
．
注
入
法
将
磷
脂
与
胆
固
醇
等
类
脂
质
及
脂
溶
性
药
物
共
溶
于
有
机
溶
剂
中
(
一
般
多
采
用
乙
< br>醚
)
，
然
后
将
此
药
液
经
注
射
器
缓
缓
注
入
加
热
至
50
～
60℃
(并
用
磁
力
搅
拌
)
的
磷
酸
盐
缓
冲
液
(
可
含
有
水
溶
性
药
物
)
中
，加
完
后
，不
断
搅
拌
至
乙
醚
除
尽
为
止
，即
制
得
脂
质
体
，
其
粒
径
较
< p>大，
不
适
宜
静
脉
注
射
。
再
将
脂< /p>
质
体
混
悬
液
通
过
高
压
乳
匀
机
< p>2次
，
则
所
得
的
成
品
，
大
多
< p>为单
室
脂
质
体
，
少
数
为
多
室
脂< /p>
质
体
，
粒
径
绝
大
多
数
在
2
μ
< p>m以
下
。
例
如
：亚< /p>
油
酸
脂
质
体
，取
磷
酸
盐
缓
冲
液
100ml
，在
磁
力
搅
拌< /p>
器
上
搅
拌
加
热
至
约
60℃
；
再
称
取
1g
精
制
大
豆
磷
脂
、
1g
胆
固< /p>
醇
、
1g
亚
油
酸
及
2g
油
酸
山
梨
坦
溶
于
30ml
乙
醚
中
，
然
后
滴
注
于
上
述
60℃
缓
冲
盐
溶
液
中
，
继
续
搅
拌
，
加
适
量
缓
冲
盐
溶
液
至
100ml
即
得
。
随着
对脂
质体
表面
活
性 剂
的研
究和
新型
表
面活
< p>性剂的开
发，
脂
质体
的制
备方
法还
会改
进
，相
信将
有更
为简
单
有效
的
制
备
方
法出
现
。
三、脂质体在医药中的应用
（一）
、作为抗肿瘤药物的载体
1
、脂质体用作化疗药物载体的特点
< br>脂质体剂型可以在某种程度上提高化疗药物的靶向性，
并大幅度地降低化疗药物的毒副
大学微信-大学微信
父母大学-父母大学
微信大学-微信大学
大学期间-大学期间
大学党委-大学党委
大学生的创业-大学生的创业
厦门大学院-厦门大学院
qs大学-qs大学
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