大学医学院-大学医学院
2006年2月
中成药
Februar
p>
y 2006
第28卷
第2期
C
hinese Tradit
ional
Patent
Med i
ci
ne
V01.28 No.2
[36]刘润民,张建萍,
魏均蜩,等.三七种仁油的化学成分研究
成 分[
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2
004,
11(6):
31-
34.
阿魏酸的化学和药理研究进展
胡益勇,
徐晓玉
(重庆医科大学,重庆410
061)
关键词:
阿魏酸;
化 学;药理;
综述
中图分类号:
R284.2
文献标识码:
B
文章编号:1
001—1
528(2006)02-
0253-
03
阿魏酸(f
er
ul
i
c
aci
< p>d),化学名为4-羟基-3一甲氧基苯丙烯
er反应法 和Kn
oeve-
nagel反应法 ,
后者以香兰素和丙二
酸,
是来自于多种植物的一种酚酸,
在细胞壁中与多糖和蛋
酸为 原料,收率95%,
纯度99.4%,
适于批量生产。
白质结合成为细胞壁的骨架。研究表明阿魏酸是阿魏、川I
阿魏酸分子中含有双键,
烷烃基较短,
亲水性较强,难以
< br>芎、当归、
升麻、
木贼等多种中药的有效成分之~。阿魏酸在
< p>透过生物膜脂质双分子层,对它的分子改造可以从酚羟基、
中药研
究中应用较多,由于其性质稳定,
在一些中成药的研
羧基、
烯键 和芳环入手,
合成酯类、
酮类、酰胺类、
醚类及苯环
< p>究中常作为一种指示性化合物(Ma
rker
Compoud).
.而阿魏
取代衍生物,如吲哚美辛阿魏酸淀粉酯、
阿魏 酸二十二烷酯
酸在某些方面具有确切的药理活性,且毒性很低,又可作为
等。
一
些药的活性化合物(ac
t
i
v
co
mpound)。< /p>
1.3
中药中阿魏酸的提取分离
H
阿魏酸在植物中含量极低,
所以纯品的阿魏酸一般不通
0
过从植物中分离得到,仅作为多种提取物的提取考察指标。
H 一,O
杨广德用高效液相色谱法系统考察了溶剂
种类、极性、
提取方式对川芎中阿魏酸提取效率的影响,
结果表明用8倍
HO
量40%乙醇回流提取3
可以得到较高的提取效率 。陈
1
阿魏酸的 化学研究
倩沽通过实验研究表明,
不同的煎煮时间条件对阿魏酸的提
1.1
理化性质
取量无明显影响 j。实验研
究发现,
川I牛膝药材直接用甲醇
阿魏酸为苯丙烯酸,
分子式C,
。H,
。0 ,分子量1
94.18,
结
提取,
检测不到阿魏酸成分,而将川I牛膝药材以碱液提取,酸 < /p>
构式如l
-,
有顺式和反式两种产物,顺式为黄色油状物, 反式
化后以二氯甲烷萃取,
再用薄层层析制备,可得到阿魏酸结 p>
为斜方针结晶(水),所用多为反式,其熔点为1
70—1
7 1.5
。
。
溶于热水、
易溶于乙醚,
微溶于石油醚
吴清
等以薄层扫描法测定阿魏酸,结果以80%乙醇提
及苯。见光易分解。有强抗氧化性,
在不同pH条件下均比
取2次,
共3
h的提取条件阿 魏酸含量较70%和90%乙醇为
较稳定。有较强的还原性。
高 J。王文祥等以HPLC测定阿魏酸,通过正交实验表明
。
p>
H RMN(300 MHz,C,D 0,TMS),8(ppm):3.91(s,
80%乙醇l
2倍量,
提取3次,
每 次0.5
h为阿魏酸较佳提取
3H);
6.36(d ,1H,J;1
5.9 Hz);
6.87(d,1H,
J=8. 2 Hz);
条件,阿魏酸提取率在80%以上 。白海波等以重复的
正
7.31(s,1H);
7.
32(s,1H);< /p>
7.59(d,1H,
J=15.9
nz)。
< /p>
交实验,HPLC法测定,以阿魏酸和藁本内酯为指标评价川
U
V(C2H5OH):
=31
3。
< p>
芎的提取工艺,
表明80%乙醇l
0倍量,回流提取3次,每次 < /p>
1
.2
合成及改造
1.0 h,
阿魏酸和藁本内酯提取率均可达到95%
。
阿魏酸的
合成有半合成法、
生物合成法及化学合成法。
1.
p>
4
含量测定
半合成法…以谷维素为原料,工艺简单,收率可
达85.7%,
1.
4.1
TLCS 法
适于工业化生产。生物合成法 用几种微生物(如Ar
-
< p>
本法简单实用,
方法为,
将供试品用适宜的溶剂提 取,
挥
t
hmbaet
er
< p> gl
o
bi
f
or
mi
s)的变种,
将从丁香油中提取得到的丁子
千溶剂,残渣用甲醇溶解定容,将制得的样品液和供试品液,
香酚肉桂
酸酯转化为阿魏酸。化学合成法包括Wi
t
t
i
g .Ho
r
n-
分别点于硅胶G和0.<
/p>
5%CMC-
Na溶液制成的0.5
mm厚的
< br>收稿日期:2004—
10—12
作者简介:
胡 益勇(1
974一),
男,
四川省绵阳市人,
重庆 医科大学硕士在读,
从事中药药理及新药研究,
电话:
023-< /p>
8901
404
4,
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253